Диклоберл N 75 [Dicloberl N 75] |
|
|
Упаковка
Раствор для инъекций
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Ингибирует синтез протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
Подавляет агрегацию тромбоцитов, индуцированную АДФ и коллагеном.
Показания к применению
Артрит (ревматоидный, полиартрит, приступы подагры); анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие ревматические заболевания позвоночника, дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (артрозы, спондилоартрозы), ревматическое поражение мягких тканей, болезненные отеки и воспаления после травм или операций. Острый болевой синдром в перечисленных выше случаях (инъекции).
Форма выпуска
раствор для инъекций 75 мг / 3 мл; ампула 3 мл, коробка (коробочка) 5;
Состав
1 ампула с 3 мл раствора для инъекций содержит диклофенака натрия 75 мг; в коробке 5 шт.
Фармакодинамика
Противовоспалительное действие обусловлено вмешательством в разные звенья патогенеза воспаления:
кроме основного антипростагландиновим эффекта, нормализуется повышенная проницаемость, процессы микроциркуляции, уменьшается влияние гистамина, брадикинина и др. Медиаторов воспаления; тормозится образование АТФ, снижается энергетика воспалительного процесса и т.д.
Анальгизуючи свойства обусловлены способностью ослаблять альгогенного брадикинина, жаропонижающие - успокаивающим влиянием на измененную под воздействием патологического процесса возбудимость терморегуляционных центров промежуточного мозга.
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью всасывается. Cmax в плазме достигается через 1-16 ч (при в / м введении - через 10-20 мин, при ректальном примерно через 30 мин). При пероральном применении 35-70% поступает в кровь в неизмененном виде (после прохождения печени).
Связывание с белками плазмы - около 99%. T1 / 2 - 2 ч. Примерно 30% выводится из организма в виде метаболитов кишечником. Около 70% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных.
Использование во время беременности
Протипоказанння до застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Использование при нарушени функции почек
С особой осторожностью следует применять препарат при заболеваниях почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, нарушения кроветворения невыясненной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, индуцированные порфирии, бронхиальная астма, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия
НВПС-гастропатия, язва желудка и кишечника, кровавая рвота, стул с кровью или понос, головные боли, головокружение, возбуждение, раздражительность, слабость, оглушенность, нарушение чувствительности и вкуса, расстройство зрения, шум в ушах, нарушение слуха, памяти, дезориентация, страх , кошмары, дрожь, депрессия, симптоматика асептического менингита, алопеция, экзема, эритема, пузырьковые высыпания, фотосенсибилизация, мелкопятнистые кожные геморрагии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия, гематурия, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, единичные случаи изменения уровня гликемии, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панкреатит, отеки, сердцебиение, кардиалгия, гипертония , аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница); местные реакции (для свечей): раздражение, кровянистые отделения слизи, болезненная дефекация.
Способ применения и дозировка
В / м, одноразово. Максимальна добова доза - 150 мг.
Передозировка
Симптомы: нарушениями со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью) и ЖКТ (боли в животе, тошнота, рвота). Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, нарушения функции печени и почек, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, цианоз.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими препаратами
Повышает уровень дигоксина и лития в плазме крови, токсичность циклоспорина для почек, ослабляет эффект диуретиков и гипотензивных средств. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в сыворотке. При одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками увеличивается вероятность развития гиперкалиемии. Глюкокортикоиды и др. Противовоспалительные средства повышают риск кровотечений в ЖКТ.
Меры предосторожности
Раствор для инъекций противопоказан больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам. С осторожностью назначают пациентам с болевыми ощущениями в области желудка или кишечника, лицам с язвой желудка и кишечника, в т.ч. в анамнезе, больным с заболеваниями печени или почек, с повышенным АД и / или сердечной недостаточностью, перенесшим крупные хирургические вмешательства, в пожилом возрасте. При совместном назначении с антикоагулянтами необходим тщательный мониторинг состояния гемокоагуляции. С осторожностью комбинируют с калийсберегающими диуретиками, глюкокортикоидами и др. НПВС.
Особые указания при приеме
С особой осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени, почек, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), диспепсии, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста .
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. При возникновении тяжелых реакций повышенной чувствительности общего характера, которые могут встречаться уже при первом применении, необходимо прекратить введение Диклоберл® N75 и оказать срочную специализированную врачебную помощь.
В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
В период лечения препаратом Диклоберл® N75 не рекомендуется употребление алкоголя.
Диклоберл® N75 следует назначать только после того, как тщательно взвешено соотношение польза / риск при врожденном нарушении обмена порфирина (например острая перемежающаяся порфирия), системной красной волчанке, а также при смешанных коллагенозах.
Особенно тщательное врачебное наблюдение требуется при применении препарата у больных с жалобами со стороны жкт или с наличием в анамнезе хронических заболеваний кишечника воспалительного характера, у больных с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, при ограничении функции почек, при нарушениях функции печени, у пациентов с аллергическими заболеваниями дыхательных путей или хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, так как у них имеется повышенный риск развития аллергических реакций, которые могут проявляться в виде приступов бронхоспазма, отека Квинке или крапивницы, у пациентов с аллергией на другие вещества, поэтому при применении в них ДИКЛОБЕРЛ N75 также увеличивается риск наступления реакций повышенной чувствительности. Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. По этой причине следует тщательно наблюдать за больными с нарушением свертываемости крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку при применении препарата Диклоберл® N75 могут иметь место побочные эффекты со стороны ЦНС, например, усталость и головокружение, то в единичных случаях может измениться реакция и понизиться способность к активному участию в уличном движении и обслуживания потенциально опасных механизмов.
Особые случаи при приеме
С особой осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.
Условия хранения
Список Б .: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.
Срок годности
36 мес.
