Фтизопирам [Phtizopyramum] |
|
|
Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Изониазид блокирует синтез миколевой кислоты, необходимой для образования клеточной стенки микобактерий туберкулеза, оказывает выраженное бактерицидное действие в основном по отношению к пролиферирующим популяциям микобактерий.
Пиразинамид активен в отношении микобактерий туберкулеза, в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизмов оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.
Показания к применению
Туберкулез всех форм и локализаций (лечение, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).
Форма выпуска
таблетки 150 мг + 500 мг; банка (баночка) полимерная 100, пачка картонная 1;
таблетки 150 мг + 500 мг; банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1;
таблетки 150 мг + 500 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 10;
таблетки 150 мг + 500 мг; упаковка контурная ячеистая 10, коробка (коробочка) картонная 100;
таблетки 150 мг + 500 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 5;
таблетки 150 мг + 500 мг; банка (баночка) полимерная 100, коробка (коробочка) картонная 25;
таблетки 150 мг + 500 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый +1000, контейнер полимерный 1;
таблетки 150 мг + 500 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 500, контейнер полимерный 1;
Состав
Таблетки 1 табл.
изониазид 150 мг
пиразинамид 500 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; стеариновая кислота; аэросил; тальк медицинский
в банках по 100 шт.
Фармакодинамика
Изониазид блокирует синтез миколевої кислоты, необходимой для образования клеточной стенки микобактерий туберкулеза, оказывает выраженное бактерицидное действие в основном по отношению к пролиферирующих популяций микобактерий.
Пиразинамид активен в отношении микобактерий туберкулеза, в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизмов оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.
Фармакокинетика
Изониазид быстро всасывается после приема внутрь (одновременный прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность). Cmax в крови после однократного приема внутрь в дозе 300 мг достигается через 1-2 часа. Связывание с белками плазмы - до 10%. T1 / 2 - 0,5-1,6 ч (быстрое ацетилирование) или 2-5 ч (медленное ацетилирование, при нарушении функции печени T1 / 2 удлиняется. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, в т.ч в костную ткань и спинномозговую жидкость. В печени ацетилюється с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой в неизмененном виде - 12% (при быстром ацетилюванни), 27% (при медленном ацетилюванни) и в виде метаболитов. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилюванням возможна кумуляция препарата.
Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. В печени под действием микросомальных ферментов гидролизуется до пиразиноевой кислоты (активный метаболит), которая затем превращается в 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Cmax в крови после однократного приема внутрь достигается через 1-2 ч (пиразинамид), 4-5 ч (пиразиноевая кислота). Связывание пиразинамида с белками плазмы - 10-20%, пиразиноевой кислоты - 31%. Пиразинамид хорошо проникает в различные органы и ткани, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 87-100% плазменной. T1 / 2 пиразинамида - около 9,5 ч, пиразиноевой кислоты - около 12 ч, при почечной недостаточности увеличивается до 26 и 22 ч соответственно. Выводится преимущественно почками в течение 72 ч (около 3% - в неизмененном виде, 33% - в виде пиразиноевой кислоты и 36% - в виде других метаболитов).
Использование во время беременности
При беременности - только в случае крайней необходимости. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам; гипертоническая болезнь II-III стадии, ИБС, цирроз печени, острый гепатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема.
Побочные действия
Изониазид
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия.
Пиразинамид
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени (при приеме повышенных доз препарата - 25 мг / кг / сутки и более), снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Прочие: редко - подагрический артрит, артралгии, сидеробластная анемия, аллергические реакции.
Способ применения и дозировка
Внутрь, после еды 1 раз в сутки. Дозирование проводят по изониазиду из расчета 5-10 мг / кг. В период интенсивной терапии (3-4 мес) препарат принимают ежедневно, затем - через день. Общая курсовая доза индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение внутрь активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Взаимодействие с другими препаратами
Изониазид замедляет метаболизм фенитоина, карбамазепина, вальпроата (рекомендуется уменьшение дозы этих препаратов), повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и понижает - кетоконазола. Следует избегать совместного применения с дисульфирамом (возможно развитие психических расстройств).
Пиразинамид уменьшает эффективность противоподагрических средств (необходимо увеличение доз последних), снижает концентрацию в крови и эффективность циклоспорина.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать людям с хронической почечной недостаточностью, нарушением функции печени, при гипотрофии, хроническом алкоголизме. Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя. При длительной терапии, а также у пациентов с нарушением функции печени необходимо регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени. Изониазид следует отменять только в случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы. Риск нарушения функции печени повышен у пациентов с гипотрофией, заболеваниями печени в анамнезе, у людей пожилого возраста.
При развитии острого и хронического гепатита изониазид необходимо изменить, в последнем случае возобновлять изониазидом можно.
Риск развития периферической нейропатии повышен у людей пожилого возраста, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, у пациентов с заболеваниями печени, в т.ч. алкогольной этиологии. Для профилактики и лечения периферической нейропатии рекомендуется дополнительный прием пиридоксина (витамина B6).
У пациентов с приступами подагры в анамнезе следует контролировать уровень мочевой кислоты в крови. При наличии гипопластической анемией следует учитывать влияние препарата на время свертывания крови.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.
Срок годности
30 мес.
