Полькортолон 40 [Polcortolone 40] |
|
|
Упаковка
Суспензия для инъекций
Фармакологическое действие
Индуцирует образование липокортинов, тормозит фосфолипазу A2, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает число тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту и препятствует их дегрануляции.
Снижает капиллярную проницаемость, стабилизирует клеточные, в т.ч. лизосомальные мембраны.
Блокирует высвобождение цитокинов (интерлейкина 1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.
Повышает глюконеогенез, понижает утилизацию глюкозы тканями и активирует катаболические процессы.
Показания к применению
Сенная лихорадка, бронхиальная астма, хронический спастический бронхит. Внутрисуставно: хронические воспалительные заболевания суставов, экссудативный артрит, подагра, ложная подагра, артрозы, водянка суставов, блокада плечевого сустава, хронические воспаления внутреннего слоя суставной капсулы; инъекции под пораженную область: изолированные псориатические бляшки, плоские узелковые поражения, выпадение волос в форме круга, хроническая красная волчанка, келоиды.
Форма выпуска
Суспензия для инъекций 40 мг/мл; флакон (флакончик) 1 мл коробка (коробочка) 5;
Фармакодинамика
Активирует специфические рецепторы, расположенные в цитоплазме клеток органов-мишеней, индуцирует синтез мРНК и образование особого класса белков — липокортинов, один из которых — липомодулин, угнетает активность фосфолипазы A2. Регулирует все виды обмена, обладает антианаболическим и катаболическим эффектами.
Снижает утилизацию глюкозы инсулинзависимыми тканями, вызывает гипергликемию, увеличивает количество гликогена в печени (активирует глюконеогенез), усиливает распад жиров, задерживает ионы натрия и воды, способствует выведению ионов калия, снижает абсорбцию ионов кальция, индуцирует секрецию паратгормона, мобилизующего кальций из костной ткани. Противовоспалительные свойства обусловлены стабилизацией мембран клеток, в т.ч. тучных, и органелл (лизосом), угнетением активности фосфолипазы A2 (липомодулин), прекращением либерации арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и снижением уровня продуктов ее метаболизма (ПГ, Тх, лейкотриенов).
Ингибирует гиалуронидазу, препятствует расщеплению основного вещества соединительной ткани, тормозит деление тучных клеток и уменьшает их дегрануляцию (с высвобождением гистамина, серотонина, брадикинина), подавляет синтез фактора активации тромбоцитов и пролиферацию соединительной ткани.
Снижает количество Т- и B-лимфоцитов, нарушает их взаимодействие, останавливает миграцию B-лимфоцитов (иммунодепрессивное и противоаллергическое действие).
Уменьшает концентрацию иммуноглобулинов в сыворотке крови, угнетает кооперацию фагоцитов и лимфоцитов.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановлением чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает — эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).
Фармакокинетика
В плазме 40% связывается с белками. T1/2 (таблетированная форма) составляет 5 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 в тканях — 18–36 ч. Экскретируется преимущественно почками в неактивной форме.
Использование во время беременности
Не рекомендуется.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, открытый туберкулез, сахарный диабет, злокачественные новообразования, гепатит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, костная атрофия, психические заболевания (в т.ч. в анамнезе), вирусные заболевания (герпетическая пузырчатка, опоясывающий лишай), ветряная оспа, амебные и грибковые инфекции, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалитной формы), глаукома, детский возраст (до 6 лет).
Побочные действия
При п/к введении — обратимая атрофия ткани; внутрисуставных инъекциях — некроз костной ткани, ощущение жара; системном введении — лунообразное лицо, синдром Кушинга, атрофия надпочечников, мышечная слабость, атрофия костной ткани и мышц, сахарный диабет, нарушение менструации, импотенция, усиление роста волос, кровотечения из кожи и слизистых оболочек, угри, гипокалиемия, васкулиты, ульцерогенное действие, подавление иммунитета, головные боли, усиление потоотделения, глаукома, тромбоз, синдром отмены.
Способ применения и дозировка
В/м. Взрослым для системного лечения — 1–2 мл (40–80 мг) вводят медленно глубоко в ягодичную мышцу (повторное введение через 4 нед); при внутриочаговом применении (бурсит) взрослым и детям старше 12 лет — от 10 до 40 мг. Промежуток между инъекциями — не менее 2 нед.
Для введения под область кожных поражений 1 мл разбавляют местным анестетиком и вводят 1 мг препарата на 1 см2 (не более 30 мг/сут взрослым и 10 мг/сут — детям). Повторная инъекция — через 2 нед.
Передозировка
Симптомы: синдром Иценко — Кушинга, гипергликемия, глюкозурия, раздражение кожи на месте нанесения, зуд, жжение.
Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне постепенной отмены препарата).
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает эффект пероральных антикоагулянтов.
Снижает — противодиабетических средств.
Увеличивает токсичность сердечных гликозидов (в следствие гипокалиемии) и ульцерогенность салицилатов. Активность уменьшают барбитураты, глимид (ноксирон), противоэпилептические и антигистаминные препараты. Анаболические стероиды увеличивают риск появления отеков.
Меры предосторожности
Необходимо соблюдать осторожность при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), дивертикулитах, свежих анастомозах кишечника, склонности к тромбозам, эмболиям, карциномах с тенденцией к метастазированию, остром гломерулонефрите, хроническом нефрите. При наличии инфекции не следует вводить внутрисуставно, в/в и п/к.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте.
Срок годности
36 мес.
